产品描述
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CAS No. : 1333377-65-3
MCE 国际站：CHR-6494
产品活性：CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
作用靶点：Haspin Kinase
In Vitro: CHR-6494 (0-10-5 nM；72 小时) 剂量依赖性地抑制癌细胞的生长，例如 HCT-116、HeLa、MDA-MB-231 和 Wi-38 细胞，IC50 分别为 500 nM、473 nM、752 nM 和 1059 nM。
CHR-6494 (500 nM) 产生有丝分裂纺锤体形态异常和中心体扩增的有丝分裂突变，并上调纺锤体装配检查点蛋白 BUB1 和有丝分裂停滞标志物细胞周期蛋白 B1。
CHR-6494 具有抑制活性针对黑色素瘤细胞系，包括 BRAFV600E 突变体、NRAS 突变体和野生型细胞，IC50 范围为 396 nM 至 1229 nM。
CHR-6494 (300 nM 和 600 nM；72 小时) 诱导细胞凋亡，在 COLO-792 细胞中分别将 caspase 3/7 活性提高 3 倍和 6 倍，在 RPMI-7951 细胞中提高 8.5 倍和 16 倍。
CHR-6494 与 MEK 抑制剂联合使用可协同抑制黑色素瘤细胞的活力，增强黑色素瘤细胞的凋亡，通过在不同阶段阻止黑色素瘤细胞独立调节细胞周期进程，以及抑制黑色素瘤细胞的迁移。
CHR-6494 (50、200 nM；1 周) 增强 MLN8237 在 MDA-MB-231、SKBR3 乳腺癌细胞中的抗增殖作用。
CHR-6494 (200 nM；72 小时) 与 MLN8237 结合使用增强 MDA-MB-231 和 SKBR3 细胞的凋亡。
In Vivo: CHR-6494 (50 mg/kg；腹腔注射；在连续 5 个日期的 2 个周期, 15 d) 在携带 HCT-116 人结直肠癌细胞的裸鼠体内抑制肿瘤生长且体重无明显变化。
CHR-6494 (20 mg/kg；连续15天腹腔注射) 与对照组相比，对携带 MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用。
CHR-6494 (20 mg/kg；腹腔注射连续15天) 增强 MLN8237 (20 mg/kg；po) 对体内肿瘤体积和重量的抑制。
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
