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GNF2133

CAS No. : 2561414-56-8

MCE 国际站：GNF2133

产品活性：GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC₅₀ 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：DYRK

In Vivo: GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) shows good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%.
GNF2133 (30 mg/kg; p.o.; once a day for 5 days) shows the ability to proliferate β-cells in vivo.
GNF2133 (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion in RIP-DTA mice.
Pharmacokinetic Parameters of GNF2133 in CD-1 mice.

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