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Concanamycin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：刀豆素A

Catalog_No：HY-N1724

CAS：80890-47-7

产品活性：Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素，是空泡状 H⁺-ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂。Concanamycin A 是一种溶酶体酸化抑制剂，可用于 T 细胞介导的炎症研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素，一种液泡型 H⁺-ATPase (V-ATPase) 抑制剂。 Concanamycin A也是溶酶体酸化的抑制剂，可用于T细胞介导的炎症研究^[1]-[5]。 IC50 和目标：液泡型 H⁺-ATPase^[1] 体外： 刀豆霉素 A 可以来自 < i>S。 diastatochromogenes 545，作为一种具有免疫调节活性的微生物代谢物^[1]。
Concanamycin A (100 nM; 0-20 h) 导致 CD4 中的 DNA 片段化^{+< /sup> 并选择性诱导 CD8+ T 细胞在正常和免疫小鼠来源之间快速细胞死亡，而免疫小鼠中的 CD8+ 群体更敏感[2 ].
刀豆霉素 A（3-50 nM；16 小时）抑制 LPS 诱导的腹膜巨噬细胞中 NO 的产生，但（25 nM；7 小时）不抑制 LPS 诱导的 TNF-α生产[3].
Concanamycin A (0.01 nM-1 nM) 抑制大鼠肝脏溶酶体酸化 (IC₅₀ =0.061 nM)，并抑制油酸掺入胆固醇酯 (IC₅₀ =14 nM)[4]。
体内：刀豆霉素 A（15 mg/kg；静脉注射；处死前 0、10 或 24 小时）在小鼠中诱导 T 细胞介导的肝炎[5]。}

体外：刀豆霉素 A 可以来自 S。 diastatochromogenes 545，作为一种具有免疫调节活性的微生物代谢物^[1]。
Concanamycin A (100 nM; 0-20 h) 导致 CD4 中的 DNA 片段化^{+< /sup> 并选择性诱导 CD8+ T 细胞在正常和免疫小鼠来源之间快速细胞死亡，而免疫小鼠中的 CD8+ 群体更敏感[2 ].
刀豆霉素 A（3-50 nM；16 小时）抑制 LPS 诱导的腹膜巨噬细胞中 NO 的产生，但（25 nM；7 小时）不抑制 LPS 诱导的 TNF-α生产[3].
Concanamycin A (0.01 nM-1 nM) 抑制大鼠肝脏溶酶体酸化 (IC₅₀ =0.061 nM)，并抑制油酸掺入胆固醇酯 (IC₅₀ =14 nM)[4]。}

体内：刀豆霉素 A（15 mg/kg；静脉注射；处死前 0、10 或 24 小时）在小鼠中诱导 T 细胞介导的肝炎^[5]。

参考文献：

Togashi K, et al. Concanamycin A, a vacuolar type H(+)-ATPase inhibitor, induces cell death in activated CD8(+) CTL. Cytotechnology. 1997 Nov;25(1-3):127-35.

Eswarappa SM, et al. Folimycin (concanamycin A) inhibits LPS-induced nitric oxide production and reduces surface localization of TLR4 in murine macrophages. Innate Immun. 2008 Feb;14(1):13-24.

Hines IN, et al. Impaired T cell-mediated hepatitis in peroxisome proliferator activated receptor alpha (PPARα)-deficient mice. Biol Res. 2018 Feb 15;51(1):5.

Woo JT, et al. Isolation, characterization and biological activities of concanamycins as inhibitors of lysosomal acidification. J Antibiot (Tokyo). 1992 Jul;45(7):1108-16.

Vaněk, Z., et al. Immunomodulators isolated from microorganisms. Folia Microbiol. 1991. 36:99–111.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。