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Vonoprazan

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：沃诺拉赞

Catalog_No：HY-100007

CAS：881681-00-1

产品活性：Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H⁺,K⁺-ATPase 酶活性，IC₅₀ 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌^[1][2][3]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vonoprazan（TAK-438 游离碱）是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂 (P-CAB)，具有抗分泌活性。 Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H⁺,K⁺-ATPase 活性，IC₅₀ 为 19 nM pH 值 6.5。 Vonoprazan 是为胃食管反流病和消化性溃疡病等酸相关疾病的研究而开发的。沃诺拉赞可用于根除幽门螺杆菌^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：19 nM（猪胃 H⁺,K⁺-ATPase，在 pH 6.5 下）^[2] 体外沃诺拉赞（0.1 nM-10 μM；30 分钟）表现出猪胃 H⁺、K⁺-ATP 酶活性以浓度依赖性方式^[2]。
即使在浓度比其 IC₅₀ 值高 500 倍，对抗胃 H⁺,K⁺-ATPase 活性^[2] .
体内： 沃诺拉赞（1-4 mg/kg；口服）完全抑制基础葡萄糖和 2-脱氧-D-葡萄糖（200 mg/kg； sc)-在大鼠中以 4 mg/kg 剂量刺激胃酸分泌^[2]。

体外：Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) 表现出猪胃 H⁺, K⁺-ATPase 活性，呈浓度依赖性^{[2].
沃诺拉赞不抑制 Na+,K+-ATP 酶活性，即使浓度比其 IC₅₀ 针对胃 H+,K+-ATP 酶活性的值[2]。}

体内：大鼠在 4 mg/kg 剂量下，Vonoprazan（1-4 mg/kg；po）完全抑制基础和 2-脱氧-D-葡萄糖（200 mg/kg；sc）刺激的胃酸分泌^[2] .

参考文献：

Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456.

Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.

Sugimoto M, et al. Role of Vonoprazan in Helicobacter pylori Eradication Therapy in Japan. Front Pharmacol. 2019 Jan 15;9:1560.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。