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BVT 2733

CAS No. : 376640-41-4

MCE 国际站：BVT 2733

产品活性：BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC₅₀=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC₅₀=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：11β-HSD

In Vitro: BVT 2733 (100 μM; 24 hours) co-treatment with PA (100 µM) reduces MCP-1 expression in fully differentiation adipocytes.
BVT 2733 (50-100 μM; 24 hours) reduces the inflammation protein levels (MCP-1, IL-6) in medium in J774.1 macrophages by Elisa.

In Vivo: BVT-2733 (oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 2 weeks) attenuates the arthritis severity and anti-CII level and decreases the levels of serum TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-17 in CIA mice.
BVT 2733 (oral administration; 100 mg/kg; dosed (09.00 and 17.00 h); last 4 weeks) exhibits decreased body weight and enhanced glucose tolerance and insulin sensitivity when it compares to control mice. It also down-regulated the expression of inflammation-related genes including monocyte chemoattractant protein 1 (MCP-1), tumor necrosis factor alpha (TNF-α) and the number of infiltrated macrophages within the adipose tissue in vivo.

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货号: HY-18054

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