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Tigecycline

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：替加环素

Catalog_No：HY-B0117

CAS：220620-09-7

产品活性：Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/ mL^[1]。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 分别为 1 和 2 mg/L^[2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：替加环素 (GAR-936) 是一种广谱甘氨酰环素抗生素。替加环素对大肠杆菌的平均抑菌浓度 (MIC)。大肠杆菌（MG1655 菌株）约为 125 ng/mL^[1]。 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 分别为 1 和 2 mg/L ^[2]。 IC50 和目标：平均 MIC：125 ng/mL（大肠杆菌）^[1]
MIC50：1 mg/mL（鲍曼不动杆菌)^[2]
MIC90：2 mg/mL (A. baumannii)^[2]
> 体外：替加环素（0.63-30 μM，预孵育 4 天，处理 72 小时）抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC 为 _{50< /sub>s 为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鲜制备）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（预孵育 1 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（预孵育 2 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预孵育 3 天）。替加环素在盐水中预孵育 4 天后，替加环素失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力（从新鲜制备时的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM预孵育 4 天后），通过 CellTiter Flour 测定^[1] 测量。 体内替加环素（50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天）减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量^{[1 ]}。
血药峰浓度（Cmax）、终末半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）替加环素在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度（Cmax）、终末半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、清除率（CL ) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg 替加环素在制剂中（60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7），分别为^[1]。}

体外：Tigecycline (0.63-30 µM，预孵育 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鲜制备）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（预孵育 1 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（预孵育 2 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预孵育 3 天）。替加环素在盐水中预孵育 4 天后，替加环素失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力（从新鲜制备时的 IC₅₀~5 µM 到 IC₅₀>50 µM预孵育 4 天后），通过 CellTiter Flour 测定^[1] 测量。

体内：替加环素（50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天）减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量^[1]。
血药峰浓度（C_max）、终末半衰期（t_1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）替加环素在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度（C_max）、终末半衰期（t_1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、清除率（CL ) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg 替加环素在制剂中（60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7），分别为^[1]。

参考文献：

Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.

Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。