Zidovudine | MedChemExpress (MCE)
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属性:产地:美国; 品牌:MedChemExpress (MCE) ;货期:订货

上海皓元生物医药科技有限公司

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Zidovudine

品牌:MedChemExpress (MCE)

Drug_Names:齐多呋定;叠氮胸苷

Catalog_No:HY-17413

CAS:30516-87-1

产品活性:Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),有潜力用于 HIV 感染的研究。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV 感染。 Zidovudine 增加 CRISPR/Cas9 介导的编辑频率。 IC50 和目标:NRTI、HIV[1]
CRISPR/Cas9[2] 体外: 齐多夫定抑制 SVG、原代人胎儿星形胶质细胞 (PFA)、外周血单核细胞 (PBMC) 和单核细胞衍生的巨噬细胞 (MDM),EC50 分别为 17、1311、8 和 5 nM,分别。 Zidovudine 抑制 SVG、PFA、PBMC 和 MDM,EC90 分别为 0.205 μM、44.157 μM、0.481 μM 和 0.219 μM[1]。通过 CRISPR/Cas9 进行基因组编辑已成为对活细胞基因组进行精确、有针对性的改变的有效且可靠的方法。 CXCR4 是人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染的共同受体,被认为是 AIDS 的重要治疗靶点。 CXCR4 通过与包膜蛋白 gp120 结合介导病毒进入人 CD4+ 细胞。人类 CXCR4 基因被 CRISPR/Cas9 介导的基因组编辑有效破坏,导致人类原代 CD4+ T 细胞产生 HIV-1 抗性。 Cas9 介导的 CXCR4 消融在不影响细胞分裂和增殖的情况下表现出高特异性和可忽略的脱靶效应[2]体内实验: 体外注射 NRTIs 拉米夫定 (3TC)、齐多夫定 (AZT) 或阿巴卡韦 (ABC) 可抑制激光诱导的脉络膜新生血管形成 (CNV)。型小鼠与 PBS 载体相比。 RPE/脉络膜中 VEGF-A 的平均水平在激光损伤后第 3 天达到峰值,在 3TC、AZT 和 ABC 处理的眼中与野生型小鼠的对照眼相比显着降低,但在< i>P2rx7-/- 小鼠[3]

体外:齐多夫定抑制 SVG、原代人胎儿星形胶质细胞 (PFA)、外周血单核细胞 (PBMC) 和单核细胞衍生的巨噬细胞 (MDM),EC50 分别为 17、1311、8 和 5 nM . Zidovudine 抑制 SVG、PFA、PBMC 和 MDM,EC90 分别为 0.205 μM、44.157 μM、0.481 μM 和 0.219 μM[1]。通过 CRISPR/Cas9 进行基因组编辑已成为对活细胞基因组进行精确、有针对性的改变的有效且可靠的方法。 CXCR4 是人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染的共同受体,被认为是 AIDS 的重要治疗靶点。 CXCR4 通过与包膜蛋白 gp120 结合介导病毒进入人 CD4+ 细胞。人类 CXCR4 基因被 CRISPR/Cas9 介导的基因组编辑有效破坏,导致人类原代 CD4+ T 细胞产生 HIV-1 抗性。 Cas9 介导的 CXCR4 消融在不影响细胞分裂和增殖的情况下表现出高特异性和可忽略的脱靶效应[2]

体内:与 PBS 载体相比,NRTIs 拉米夫定 (3TC)、齐多夫定 (AZT) 或阿巴卡韦 (ABC) 可抑制野生型小鼠激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV)。 RPE/脉络膜中 VEGF-A 的平均水平在激光损伤后第 3 天达到峰值,在 3TC、AZT 和 ABC 处理的眼中与野生型小鼠的对照眼相比显着降低,但在< i>P2rx7-/- 小鼠[3]

参考文献:

Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.

Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577.

Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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