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Cilostazol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：西洛他唑

Catalog_No：HY-17464

CAS：73963-72-1

产品活性：Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM^[1][2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cilostazol (OPC 13013) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶 (PDE) 3A 抑制剂，它是心血管系统中 PDE 3 的同种型，具有 IC₅₀< /b> 0.2 μM^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.2 μM (PDE 3A)^[1] 体外： 西洛他唑选择性抑制 cGMP 抑制的磷酸二酯酶 (PDE 3)并且是多种激动剂诱导的血小板聚集的有效抑制剂^[2]。
西洛他唑剂量依赖性地抑制应激诱导的人血小板聚集 (SIPA)，IC_{50< /sub> 对 SIPA 的影响为 15 μM，对 ADP 诱导的血小板聚集具有相似的 IC50 为 12.5 μM^[2]。
西洛他唑直接且有效抑制 HSC 的激活，但不抑制 Kupffer 细胞^[3]。
体内： 西洛他唑（临床使用剂量；po； 2 周）可以减轻体内 CCl4 诱导的肝纤维化，这可能是由于其直接抑制 HSC 活化的作用^[3]。
西洛他唑（腹膜内注射；10 mg/kg；7缺血后连续几天）减轻神经功能障碍、脑萎缩和梗塞体积，并抑制星形胶质细胞增殖缺血后7天和28天on/glial scar形成并加速缺血边界区的血管生成^[4].}

体外：Cilostazol 选择性抑制 cGMP 抑制的磷酸二酯酶 (PDE 3)，是各种激动剂诱导的血小板聚集的有效抑制剂^[2]。
Cilostazol 抑制应激诱导的人血小板聚集 (SIPA) 剂量-依赖性地，SIPA 的 IC₅₀ 为 15 μM，ADP 诱导的血小板聚集的 IC₅₀ 为 12.5 μM^{[2].
西洛他唑直接有效地抑制HSC的活化，但不抑制Kupffer细胞[3].}

体内：西洛他唑（临床使用剂量；po；2 周）可在体内减轻 CCl4 诱导的肝纤维化，这可能是由于其直接抑制 HSC 活化的作用^[3]。
西洛他唑（腹膜内注射）注射；10 mg/kg；缺血后连续 7 天）减轻神经功能障碍、脑萎缩和梗塞体积，并抑制星形胶质细胞增殖/神经胶质瘢痕形成，并在缺血后 7 天和 28 天加速缺血边界区的血管生成^{[ 4]}.

参考文献：

Schr?r K. The pharmacology of cilostazol. Diabetes Obes Metab. 2002 Mar;4 Suppl 2:S14-9.

Minami N, et al. Inhibition of shear stress-induced platelet aggregation by cilostazol, a specific inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase, in vitro and ex vivo. Life Sci. 1997;61(25):PL 383-9.

Saito S, et al. Cilostazol attenuates hepatic stellate cell activation and protects mice against carbon tetrachloride-induced liver fibrosis. Hepatol Res. 2013 Apr 19.

Ye YL,et al. Cilostazol, a phosphodiesterase 3 inhibitor, protects mice against acute and late ischemic brain injuries.Eur J Pharmacol. 2007 Feb 14;557(1):23-31. Epub 2006 Nov 10.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。