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Carboplatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：卡铂;碳铂

Catalog_No：HY-17393

CAS：41575-94-4

产品活性：Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂，可与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。 Carboplatin (NSC 241240) 是 CDDP 的衍生物，是一种有效的抗癌剂。 IC50 和目标：DNA 烷化剂^[1] 体外卡铂是一种抗肿瘤剂，在存在亲核试剂与人乳腺癌MCF-7细胞胞质提取物^[1]。 Carboplatin 对人卵巢细胞如 A2780、SKOV3、IGROV1 和 HX62 的细胞毒性低于 17-AAG，IC₅₀ 分别为 6.177、12.442、2.233 和 116.068 μM。此外，Carboplatin 不影响 HSP90 或改变 17-AAG 的活性以抑制 HSP90^[2]。 Carboplatin 降低 Brca1 (IC₅₀, 3.4 μM) 和 Brca2 细胞 (IC₅₀, 1.9 μM) 的活力。 Carboplatin (25 μM) 与 ABT-888 结合也显示出对 BRCA1 细胞的凋亡作用^[3]。 体内：卡铂（60 mg/kg，腹腔注射）对肿瘤有适度影响，但与 17-AAG 联合使用可显着抑制荷载 A2780 人小鼠的肿瘤生长卵巢癌异种移植^[2]。 Carboplatin (25 mg/kg, po) 与 ABT-888 联合使用可延缓 Brca2 异种移植物中的肿瘤生长^[3]。

体外：Carboplatin 是一种抗肿瘤剂，在亲核试剂和人乳腺癌 MCF-7 细胞胞质提取物存在的情况下具有增强的 DNA 结合活性^[1]。 Carboplatin 对人卵巢细胞如 A2780、SKOV3、IGROV1 和 HX62 的细胞毒性低于 17-AAG，IC₅₀ 分别为 6.177、12.442、2.233 和 116.068 μM。此外，Carboplatin 不影响 HSP90 或改变 17-AAG 的活性以抑制 HSP90^[2]。 Carboplatin 降低 Brca1 (IC₅₀, 3.4 μM) 和 Brca2 细胞 (IC₅₀, 1.9 μM) 的活力。 Carboplatin (25 μM) 与 ABT-888 结合也显示出对 BRCA1 细胞的凋亡作用^[3]。

体内：Carboplatin（60 mg/kg，腹腔注射）对肿瘤有一定影响，但与 17-AAG 联合使用可显着抑制携带 A2780 人卵巢癌异种移植物的小鼠的肿瘤生长^[2]。 Carboplatin (25 mg/kg, po) 与 ABT-888 联合使用可延缓 Brca2 异种移植物中的肿瘤生长^[3]。

参考文献：

Natarajan G, et al. Increased DNA-binding activity of cis-1,1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9.

Banerji U, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78.

Clark CC, et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888, a PARP inhibitor, and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58.

Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.

Hall MD, Telma KA, Chang KE, et al. Say no to DMSO: dimethylsulfoxide inactivates cisplatin, carboplatin, and other platinum complexes. Cancer Res. 2014;74(14):3913-3922.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。