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Obatoclax Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥巴克拉甲磺酸盐

Catalog_No：HY-10969

CAS：803712-79-0

产品活性：Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 K_i 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是一种 BH3 模拟物，是一种泛BCL-2 家族蛋白抑制剂，K_i 为 220 BCL-2^[1][2] 纳米级。 Obatoclax Mesylate 诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。 Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫活性^[3][4]。 体外Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b 与 Ki值≈1-7 μM^[2]。
Obatoclax Mesylate（50-200 nM；24-72 小时）诱导所有人类结直肠癌细胞系中细胞数量的剂量和时间依赖性减少。特别地，HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞在 72 小时时细胞增殖的 IC₅₀ 分别为 25.85、40.69 和 40.01 nM^[1]。
Obatoclax Mesylate（400 nM；持续 24 小时）在 OSCC 细胞中诱导自噬^[3]。
Obatoclax Mesylate（50-200 nM；持续 24 小时）引起 G1 期细胞群的剂量依赖性增加^[1]。
Obatoclax Mesylate（25-200 nM；持续 24 小时）表明细胞周期蛋白 D1 水平显着下降，低至 50 nM^[1]。
Obatoclax Mesylate 诱导 T286 磷酸化依赖性或非依赖性细胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 细胞中，一旦暴露于 obatoclax Mesylate（200 nM；1、3、6、12、24 小时），p-细胞周期蛋白 D (T286) 的稳态水平开始下降。 Obatoclax Mesylate 抑制 GSK3β 但激活 p38MAPK，同时几乎不影响 HT-29 细胞中的 ERK1/2 活性^[1]。
Obatoclax Mesylate（50、100、150、200、250、300、350、400、450 nM）有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力^[1]。
体内： Obatoclax Mesylate（GX15-070 Mesylate；1.15-5 mg/kg；静脉注射；连续五天）在异种移植小鼠中表现出强大的抗肿瘤活性以剂量依赖的方式建立模型^[4]。

体外：Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b，Ki 值≈1-7 μM^[2]。
Obatoclax Mesylate（50-200 nM；24-72 小时）诱导所有人类结直肠癌细胞系中细胞数量的剂量和时间依赖性减少。特别地，HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞在 72 小时时细胞增殖的 IC₅₀ 分别为 25.85、40.69 和 40.01 nM^[1]。
Obatoclax Mesylate（400 nM；持续 24 小时）在 OSCC 细胞中诱导自噬^[3]。
Obatoclax Mesylate（50-200 nM；持续 24 小时）引起 G1 期细胞群的剂量依赖性增加^[1]。
Obatoclax Mesylate（25-200 nM；持续 24 小时）表明细胞周期蛋白 D1 水平显着下降，低至 50 nM^[1]。
Obatoclax Mesylate 诱导 T286 磷酸化依赖性或非依赖性细胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 细胞中，一旦暴露于 obatoclax Mesylate（200 nM；1、3、6、12、24 小时），p-细胞周期蛋白 D (T286) 的稳态水平开始下降。 Obatoclax Mesylate 抑制 GSK3β 但激活 p38MAPK，同时几乎不影响 HT-29 细胞中的 ERK1/2 活性^[1]。
Obatoclax Mesylate（50、100、150、200、250、300、350、400、450 nM）有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力^[1]。

体内：Obatoclax Mesylate（GX15-070 Mesylate；1.15-5 mg/kg；静脉注射；连续五天）在异种移植小鼠模型中以剂量依赖性方式表现出有效的抗肿瘤活性^[4]。

参考文献：

Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.

Sulkshane P, et al. BH3 mimetic Obatoclax (GX15-070) mediates mitochondrial stress predominantly via MCL-1 inhibition and induces autophagy-dependent necroptosis in human oral cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 5;8(36):60060-60079.

Ehrenkaufer G, et al. Identification of anisomycin, prodigiosin and obatoclax as compounds with broad-spectrum anti-parasitic activity. PLoS Negl Trop Dis. 2020 Mar 20;14(3):e0008150.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。