MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

AM-8123

CAS No. : 2049973-02-4

MCE 国际站：AM-8123

产品活性：AM-8123 是一种口服有效的 APJ 激动剂。AM-8123 抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 的生成，促进 Gα 蛋白活化。AM-8123 可用于心血管疾病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Apelin Receptor (APJ)

In Vitro: AM-8123 (100 nM) causes a rapid β-arrestin translocation from cytoplasm to plasma membrane in APJ-expressing cells. AM-8123 bound the native hAPJ receptor with low nanomolar affinity.

In Vivo: AM-8123 (100 mg/kg; p.o.) results in sustained improvement in systolic function and decreases both EDV and ESV as measured by echocardiography but not by the invasive pressure-volume conductance catheter at study termination.
AM-8123 (0.035, 0.09, 0.9, and 9 mg/kg; i.v.) improves cardiovascular function.
AM-8123 exhibits appreciably greater oral bioavailability in rats and dogs relative to pyr-apelin-13. AM-8123 infusion results in an increase in EF, SV, and dP/dt max at submicromolar unbound plasma concentrations with minimal change in HR, indicating that acute infusion of AM-8123 is associated with an improvement in several markers of cardiac function. AM-8123 is a more potent mediator of both ERK and AKT phosphorylation relative to pyr-apelin-13.

相关产品：APJ receptor agonist 1  |  CMF019  |  Apelin-13 TFA  |  APJ receptor agonist 4  |  [Pyr1]-Apelin-13  |  ELA-21 (human)  |  ELA-11(human) TFA  |  APJ receptor agonist 6  |  ELA-32(human) TFA  |  NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)  |  ML233  |  Elabela(19-32)  |  APJ receptor agonist 5  |  NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)  |  ML221  |  Azelaprag  |  (Ala13)-Apelin-13  |  MM 07  |  Apelin agonist 1  |  MM 54  |  APJ receptor agonist 3

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

货号: HY-139486

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。