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Nenocorilant

CAS No. : 1496509-78-4

MCE 国际站：Nenocorilant

产品活性：Nenocorilant (Relacorilant) 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用，并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。

研究领域：Immunology/Inflammation  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Apoptosis

作用靶点：Glucocorticoid Receptor  |  Apoptosis  |  Caspase

In Vitro: Nenocorilant (Relacorilant) (0-1000 nM; 0-72 h; OvCa cells) has pro-apoptotic effects and reverses the effects of cortisol and partially restored Paclitaxel and Gemcitabine induction of tumor-cell apoptosis.
Nenocorilant (Relacorilant) (100 nM; 4 h; MIA PaCa-2 and OVCAR5 cells) prevents dex-mediated upregulation of both GR target genes SGK1 and MKP1.

In Vivo: Nenocorilant (Relacorilant) (30 mg/kg; p.o.; once every four days, for 25 d; female Balb/c nude mice) improves the efficacy and promotes apoptotic activity of cytotoxic therapy in xenograft models under physiological cortisol conditions.

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