在 FlexStation 3 多功能酶标仪上使用 FLIPR 钾离子通道检测试剂盒鉴定 hERG 通道阻滞剂

应用领域:细胞生物学,蛋白/抗体/蛋白质组,中药/天然产物,生物制药/仿制药,化妆品,药物代谢

资料类型:其他资料

方案摘要

药物诱导的人类 hERG 离子通道阻滞与患者潜在的致死性室性快速心律失常的易感性有关。近年来,FDA 批准的一些药物由于对 hERG 的脱靶作用而退出市场。因此,在药物发现过程的早期阶段,迫切需要鉴定能够阻断 hERG 通道的化合物。在此,我们展示在 FlexStation 3 多功能酶标仪上,一种新的钾离子通道检测试剂盒研究 hERG 化合物活性的用途。这种分析方法利用了铊离子 (Tl+) 的渗透性,通过钾离子通道进入胞质,然后被一种新型荧光指示剂检测到。7 种参照的 hERG阻滞剂在中等 通 量细胞试 验中进 行检 测,并将 FLIPR TetraSystem 和 IonWorks Barracuda Plus Automated PatchClamp System 收集的数据值进行比较。

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