前 言

自20世纪90年代首次成功利用x射线晶体学进行基于结构的药物设计以来，各种生物物理技术已经越来越成熟，成为制药公司和学术实验室药物发现平台的关键组成部分。而在靶标分子和靶向信号通路的复杂性增加，以及对药物安全性和质量要求的提高导致药物发现成本大幅增加的背景下，引入新的生物物理工具来降低成本，提高药物发现效率尤为重要。

目前药物发现的主流手段是基于靶点的药物筛选。在确定靶点后，通常先使用成本低，检测快的生物化学方法如TR-FRET，FP进行高通量筛选获得一些苗头化合物（Hits）。由于检测原理的限制，这些方法很容易受到PAINS化合物的干扰。因此接下来需要通过多种生物物理学方法如NMR，MST, SPR进行苗头化合物验证（Hit validation），确定其是一个真的hit。当苗头化合物验证完成后，就可以进入先导化合物（Lead optimization)阶段了。

基于靶点的药物筛选是基于功能蛋白进行的亲和力或功能筛选，因此获得有天然构象或者活性的靶标是实现药物筛选成功的关键要素之一。除了活性，靶标蛋白的纯度，均一性等都是影响筛选结果质量的直接因素。Panta多参数稳定性平台集成了差示扫描荧光（nanoDSF），动态光散射（DLS），静态光散射（SLS）和背反射（Backreflection）四种技术，仅需10μl即可完成样品热稳定性，均一性评估，还可通过thermal shift assay完成靶点蛋白活性确认以及化合物筛选。（新品来袭 | PR Panta新增静态光散射检测模块-更多参数，更加全面！）

在高通量筛选和苗头化合物验证阶段，NanoTemper公司除了提供经典的微量热泳动技术（MST）外，还于今年推出了首个使用光谱位移技术（Spectral shift）的亲和力筛选平台Dianthus，仅需33min即可完成384孔板检测，极大的提升药物发现效率。（新品发布会 | 全新Dianthus携光谱位移技术横空出世，1分钟击破亲和力筛选难点！）

直播预告

  亮点：上机演示+案例分享

为了更详细&直观的带大家了解NanoTemper公司所提供的技术优势：操作简单+功能强大的生物物理工具，我们将于下周三举行直播，介绍Panta和Dianthus在药物发现过程中的应用，并有详细的上机演示，期待您的参与！主题：基于靶点的药物筛选解决方案-靶标蛋白质量评估及亲和力筛选平台时间：2022/6/29（周三）14:00-15:00NanoTemper应用专家 张玺

预约直播  扫码报名

领域：抗体药物,药物筛选,生物制药/仿制药