高效液相色谱串联质谱法测定血浆中的替加环素

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方案摘要

  替加环素(Tigecycline)又名9- 叔丁基甘氨酰胺基米诺环素、丁甘米诺环素,是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰四环素类抗生素,具有超广谱的抗菌活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性的好氧菌及厌氧菌等临床分离的重要致病菌。替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似,都是通过与细菌30S 核糖体结合,阻止转移RNA的进入,使得氨基酸无法结合成肽链,最终起到阻断细菌蛋白质合成,限制细菌生长的作用。替加环素能够克服或限制细菌的外排泵和核糖体保护两种耐药机制的作用,不易产生耐药性,其广泛的组织分布和较长的清除半衰期的药动学性质令人乐观;同时对于肾功能紊乱及需进行血液透析的患者,不必进行剂量和时间上的调整。2005 年6 月美国FDA 批准用于成人复杂皮肤及软组织感染和成人复杂的腹内感染,但在国内尚处于临床研究、申报生产阶段。

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