| 应用 |
NSC23766 三盐酸盐已被用作 ras 相关的 C3 肉毒毒素底物 1 (RAC1) 抑制剂。 |
| 产品介绍 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。
Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂 |
| 备注 |
NSC 23766 is an inhibitor of RacGTPase targeting Rac activation by guanine nucleotide exchange factors (GEFs) with IC50 of ~50 μM; does not inhibit the closely related targetsCdc42 or RhoA. |
| 生化机理 |
NSC23766 是一种 Rac1 抑制剂，一种 Rho 家族 gtp 酶。该化合物通过鸟嘌呤核苷酸交换因子 Trio 和 Tiam1 阻断活化，但不影响与 RhoA 或 Cdc42 的相互作用。NSC23766 阻断 ADP 介导的血小板聚集。NSC23766 对 Rac1 的抑制通过恢复 ErbB2 的下调恢复曲妥珠单抗的敏感性。 |
| 别名 |
NSC23766 三盐酸盐；N6- [2-（4-二乙氨基-1-甲基-丁氨基）-6-甲基-嘧啶-4-基]-2-甲基-喹啉-4,6-二胺 三盐酸盐;NSC23766 trihydrochloride |
