应用 |
E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时,结合不再是不可逆的,但保留特异性 |
产品介绍 |
E-64 is a cysteine protease inhibitor that was isolated from the mold Aspergillus japonicus TPR-64. E-64 is also known as N-[N-(L-3-trans-carboxyoxiran-2-carbonyl)-L-leucyl]-agmatine. E-64 effectively inhibits various cysteine proteases, in particular:
· cathepsin K
· cathepsin L
· cathepsin S
E-64 also acts against other enzymes, such as:
· calpain
· cathepsin B
· cathepsin H
· papain |
生化机理 |
E-64是一个不可逆的,强有力的,高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。E-64不和非蛋白酶的官能硫基基团发生反应,如L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶。 E-64像其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂一样,如亮肽素和抗痛素,不会抑制丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外)。E-64的反式-环氧丁二酰基(活性部分)不可逆地结合在许多的半胱氨酸蛋白酶的活性巯基基团,如木瓜蛋白酶,猕猴桃酶(actinidase),组织蛋白酶B,H,和L。 E-64是一种体内研究非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,因为它有专一性的抑制特点,它可渗透到细胞和组织中,并具有低毒性。 |
别名 |
反-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷, L-反-3-羧基环氧乙烷-2-羰基)-L-亮氨酰胍基丁胺, N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺;trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido(4-guanidino)butane L-trans-3-Carboxyoxiran-2-carbonyl-L-leucylagmatine N-(trans-Epoxysuccinyl)-L-leucine 4-guanidinobutylamide |