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肝是代谢药物的主要场所，而在代谢药物中起关键作用的酶是位于线粒体的细胞色素P-450系统．常称药酶或混合功能氧化酶，或单加氧酶。一般说来，许多药物经肝药酶代谢后生成低毒或无毒分子随尿和胆汁排出，但亦有一些药物及其他化合物经肝药酶代谢激活成毒性更大的中间产物，引起毒性。因此，肝药酶代谢药物的分子机制及与毒理学的关系，是药理学基础理论研究的重要内容之一。
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