Nat. Commun.:
磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应
含碳-硅(C-Si)键的杂环芳烃是重要的结构单元,在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置,而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物的区域选择性C7-H硅烷化的一般策略。主要是钯催化剂与磷(Ⅲ)导向基团的强配位决定了区域选择性。利用这一简便的合成策略,可以有效地合成具有广泛官能团相容性的C7硅烷化吲哚。此外,该方案还扩展到其他杂芳烃,如咔唑。所获得的硅烷化吲哚已用于各种转化以使相应的不同官能化吲哚衍生物成为可能。