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（一）多样性和连续性
即一种物质在体内可进行多种、往往是连续的生物转化反应，才能由原来极性弱的物质变为极性强的物质，脂溶性物质变为水溶性物质，再经胆道或肾脏排出体外。
（二）解毒与致毒双重性
经肝脏生物转化作用，在使物质极性、水溶性增强同时往往也会使毒性强的变为毒性弱的、或无毒的，使易于排出体外，达到解毒作用。但也有少数物质经肝脏生物转化作用使无毒性变为有毒性、或毒性弱变为毒性强的物质。
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