大量证据表明人类实体肿瘤生长于一个独特的微环境中，在这里它们拥有一套特有的异常的血供系统从而导致对肿瘤细胞的氧气及养分供应不足，这些乏氧细胞不仅限制了放、化疗的疗效，也成为肿瘤复发的根源。目前，约70 的肿瘤都采用了放射治疗，若用正常组织可耐受的剂量照射，肿瘤治愈率一般只能达到40 左右，但是许多肿瘤即使接受
高剂量照射后仍效果欠佳。根据英国Gary实验室Fowler等的计算，直径为75mm 的肿瘤如果全部是有氧细胞，杀死90 细胞所需的照射剂量为43Gy；若全是乏氧细胞，则需1 20Gy，约相当于前者的3倍，可见乏氧细胞对射线的抗拒性。因此，可以说肿瘤放疗的一个关键问题是如何提高瘤内乏氧细胞的放射敏感性。多年来各国学者一直致力于寻找能增强瘤内乏氧细胞对射线敏感性的化合物，即放射增敏剂。不少药物已进入II或III期临床试验 ，它们通过不同作用机制改善组织氧合状态或选择性杀死乏氧细胞，从而达到提高细胞对射线敏感性的目的。
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