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GSK冠心病药物darapladib第二个III期试验失败

2021.8.31
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王辉

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  葛兰素史克(GSK)公布了实验性冠心病(CHD)药物darapladib III期项目中第2个III期试验SOLID-TIMI 52的研究数据。SOLID-TIMI 52是一项随机、安慰剂对照、双盲、平行组多中心研究,调查了darapladib作为一种长期疗法,用于30天内发生急性冠脉综合征(ACS)患者的疗效和安全性。数据表明,与安慰剂相比,darapladib未能达到显著降低主要不良心血管事件(包括心血管死亡,心肌梗死和中风)的主要终点。研究中的安全数据与此前报道的一致。该项研究的进一步数据分析正在进行中。

    此前,GSK于2013年11月公布了darapladib III期项目首个III期研究STABILITY的数据。该项研究在冠心病(CHD)成人患者中开展,数据表明,与安慰剂相比,darapladib未能降低心脏病发作和中风的整体风险,未能达到研究的主要终点。

    darapladib是GSK最寄予厚望的药物之一,该药2项III期试验接连失败,对GSK而言是一个重大打击。

    GSK于2012年耗资30亿美元收购人类基因组科学公司(HGS)后,获得了狼疮药物Benlysta,同时获得了darapladib的全部权利。尽管一些业内分析师认为,darapladib如果取得成功,将有望成为一个年销售额达100亿美元的重磅药物。但根据汤姆森路透药业,目前的共识预测指出,darapladib在2018年的年销售额将仅为6.05亿美元。

    (注:急性冠脉综合征(ACS)是冠心病的一种急症,发病时情况最为危急,是导致冠心病死亡的主要原因,且有极高复发风险。)

    关于darapladib:

    darapladib是一种选择性、口服有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(lipoprotein-associated phospholipase A2, Lp-PLA2)抑制剂,目前正调查作为一种潜在的药物,用于降低冠心病(CHD)患者的心血管事件。Lp-PLA2是一种蛋白酶,存在于血液和动脉粥样斑块中。动脉粥样硬化的发生和发展与升高的Lp-PLA2活性相关。


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