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抗心律失常药物的合理应用(五)

2021.9.07
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王辉

致力于为分析测试行业奉献终身

  3.适应症

    ①抗心律失常,主要用于治疗或预防室上性快速性心律失常;窦性心动过速伴焦虑,高动力循环状态或甲状腺功能亢进者,效佳;房颤、房扑,与洋地黄合用,以减慢心室率;阵发性心动过速,减慢心律,有时可转复。可用于预防。

    ②心绞痛,可与硝酸盐类合用;心肌梗死后用以预防复发。

    ③高血压、肥厚性心肌病、嗜铬细胞瘤(术前准备)等。

    4.禁忌证

    忌用于严重窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压与支气管哮喘。心衰病人(非继发于心动过速者)宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。

    5.用法、剂量

    静滴,宜慎用。对麻醉过程心律失常,一次量一般1~3mg;可用2.5mg~5mg,稀释于5%~10%葡萄糖液100ml滴注,速率1mg/min,滴注过程中严密观察血压、心律、心律变化,随时调整滴速,待心律转慢,应即停药。针剂每支5mg/5ml。口服:治疗心律失常,每次10mg,每日3次;嗜铬细胞瘤术前3天服药,每次10~20mg,每日3次;治心绞痛,每次10mg,每日3~4次,逐渐加量至80mg/d或更大。

    6.不良反应

    ①心动过缓;

    ②心力衰竭(诱发或加重);

    ③支气管哮喘(诱发或加重);

    ④乏力、思睡、头痛、失眠、恶心、腹胀、便秘等;

    ⑤周围血管收缩,甚至出现雷诺现象;

    ⑥慢性应用心得安病人如突然停药,可出现心绞痛加重,甚至心肌梗死,宜逐步减量至停用。

    7,药物相互作用

    心得安等β阻滞剂常与其他抗心律失常药合用;可与洋地黄制剂合用,有助于加强控制房颤、房扑的心室率和减少β阻滞剂的负性肌力作用;与奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因合用时需减小剂量,以防增强心肌抑制作用。原用利血平一类药,加用心得安可能产生过度交感阻滞;合用心得安可能加强中枢神经抑制药如麻麻醉药、止痛药、巴比妥类、其他镇静药及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代谢,可增高心得安血浓度;维拉帕米等钙拮抗剂与β阻滞剂合用可增强心动过缓,心肌抑制和低血压,特别静脉用药时,不宜合用。心得安可增强胰岛素或口服降糖药效应,甚至产生低血糖。心得安可阻滞甲基多巴的扩血管作用,合用时反可产生高血压(应激时)。与肾上腺素合用时可能产生高血压、宜慎用。

    (九)胺碘酮(乙胺碘呋酮,Amiodarone,Cordarone)

    1.药理作用

    属Ⅲ类抗心律失常药。胺碘酮延长动作电位时间,对整个传导系统,包括旁路均有抑制作用。一次静脉注射(5mg/kg),减慢房室传导,延长A-H间期,增加房室不应期,并轻度延长窦房结复律时间,但不延长H-V间期和心房不应期;长期口服胺碘酮减慢窦率及A-V传导,也减慢希-浦纤维传导,心房、心室及A-V结不应期延长。心电图表现窦缓(不被阿托品拮抗);QT延长。

    胺碘酮对血管平滑肌有松弛作用,可降低冠状及周围血管阻力,增加冠状动脉血流。静脉注射过快或量大可明显扩张血管,使血压下降。

    本品为含碘化合物,0.2g含碘75mg,可干扰体内碘代谢及甲状腺功能。

    2.药代学

    吸收不完全,生物利用度20%~40%。口服后达高峰血浓度约4~7h。静注后作用出现快,15s至51min,最大作用为15min~3h,2~6h作用消失。本品为高度亲脂性,体内分布可能为三房室模型,口服4~5天已完成对心肌的分布(浅周边室达相对稳定),即可进行血浓度监测。消除缓慢,T1/2长达15天、3周甚至更长。有效治疗血浓度0.5~2μg/ml(谷值),不良反应与血浓度无直接关系。主要代谢产物为去乙基胺碘酮,其血浓度也随药物剂量而变化。小部分经肝或肾排泄。

    3.适应症

    对室上性和室性快速性心律失常均有效。阵发性房颤、房扑的预防;房颤转复,未复律者多数心室率明显降低;房室交界性折返性心动过速;伴随WPW的室上速或房颤;对反复发作室速效果也较好;各种早搏有效;由于室颤、猝死存活者。

    4.禁忌证

    不宜用于原有重度阻滞或症状性心动过缓(未装起搏器者);甲状腺功能失调者;低心排血量性心力衰竭慎用。

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