HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而产生相应的生理反应。
HIF的结构包含两个部分：α亚基和β亚基，其中α亚基在该功能上起主要作用。在低氧或HIF-PH酶抑制剂（罗沙司他）的情况下，HIF的α亚基和β亚基在细胞核内相互结合形成DNA序列的过程称为低氧应答（hypoxiaresponseelements，HREs），诱导产生相应的靶基因，使EPO生成适量地增加，EPO受体活性提高，铁调素水平降低，转铁蛋白含量增加和转铁蛋白受体活性提高，二价金属离子转运蛋白（DMT1）和十二指肠细胞色素B（DcytB）含量增加，铜蓝蛋白升高，增加肠道对铁的吸收和铁在体内的利用，通过多种途径来发挥抗贫血的作用。
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