沙丁胺醇的药理

　本品化学结构与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。
 　　沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。 　　本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。</P><P> 因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5分钟生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。</P><P> 用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。