单克隆抗体（以下简称单抗）药物是抗体类药物中最重要的一类。按照人源化程度的不同，单抗药物可以分为鼠源单抗、嵌合单抗、人源化单抗和全人源单抗：
1>鼠源单抗：为早期的单抗药物，由于其为异源蛋白，因此在人体中具有免疫原性，易引发人体的抗鼠单抗免疫反应。综合来看，因鼠源单抗副作用大、半衰期短且药效较差，迄今为止，FDA 仅仅批准过 3 个鼠源单抗。
2>嵌合单抗：为了提高抗体的人源化程度，人们开发了嵌合抗体技术生产嵌合抗体。嵌合抗体是指用人抗体的恒定区取代小鼠的恒定区，保留鼠抗体的可变区序列，形成人鼠嵌合的抗体。嵌合抗体相比鼠单抗，免疫原性大幅下降，因此副作用降低，半衰期加长，但是由于嵌合抗体仍保留了 30%左右的鼠源序列，还是会引起一定程度的免疫反应。
3>人源化单抗：为了进一步降低抗体的鼠源性，人们又开发了重构抗体技术生产重构人源化抗体。重构抗体就是互补决定区(CDR)移植技术，即将鼠抗体的 CDR 移植到人抗体的骨架区，这样制备得到的抗体人源化程度可达 90%以上，称为人源化抗体。
4>全人源化单抗：全人源化单抗是 100%人源性抗体，它是用于人类疾病治疗的理想抗体，目前它主要通过噬菌体展示技术和转基因小鼠技术制备。第一个全人源单抗药物就是大名鼎鼎的修美乐，它就是利用噬菌体展示技术研发成功的，适用于类风湿性关节炎等自身免疫疾病的治疗，2002 年上市，目前已经连续 6 年蝉联全球药品销售额榜首。
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