手性与药物
生物化学的过程全是在不对称环中进行的,组成生命的基本物质氯基酸、棱苷酸及碳承化台物都具有手性。近期的研究结果表明,含有手性中心的药物.其药性与分子的立体构型有密切关系。
主要表现在:
①手性药物分子两种对映体的药理作用相同.但药技差别很大。氯霉素是抗菌素类药,它有左旋和右旋两种构型.其中D一(一)异构体具有抗菌作用.而L一(+)一异构体没有药效。
②两种对映体药性相反。
③活性低异构体或其代谢产物有毒或者引起严重的副作用。
④两种对映体具有完全不同的药理作用。
测定手性药物旋光度的新方法——加手性位移试剂的NMR方法
在测定手性药物旋光度的时候可以向其中加入手性位移试剂,这种位移试剂由镧系金属离子(Eu3-,Pr3+,Yb3+)和有机配体(β-二酮)组成.加入这种试剂后由于核所受到屏蔽或去屏蔽的影响,从而产生一个位移差,其大小可由McConnell方程来计算,从而可求出手性药物中各自的百分含量。
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