PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的分布均有其确定的组织和细胞定位。PDE1B主要在脑和淋巴细胞表达，有丝分裂刺激后，其表达增加。目前已知的 PDE1抑制剂有Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH51866等，但它们缺乏特异性。鉴于PDE1基因的多样性及其可能在Ca 和核苷酸信号通路发挥交互联系的作用，提示其在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义。
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