生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程，在过程Ⅰ中，异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团（如—OH、—SH、—COOH、—NH2等）或进一步使这些活性基团暴露。在过程Ⅱ中，异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结合产物（二级代谢物）。结合产物的极性（亲水性）一般有所增强，利于排出，例如氨基甲酸酯类杀虫剂胺甲萘（西维因）的生物转化过程如下：
异物的生物转化一般都要经历这两个连续过程，但也有一些异物由于本身已含有相应的活性基团，因而不必经由过程Ⅰ即可直接与细胞内的物质结合而完成其生物转化。
氧化反应
异物生物转化过程Ⅰ中的氧化反应是在混合功能氧化酶系（又称为单氧酶系、羟化酶系或细胞色素P-450酶系）的催化作用下进行的。异物的氧化可用下式表述：
NADPH2：还原型辅酶II；
NADP：氧化型辅酶
II这一酶系的活性很强，但专一性差，凡是具有一定脂溶性的异物，几乎都能在它的催化下被氧化，因此常称为混合功能氧化酶。
还原反应
生物转化过程Ⅰ中的还原反应大多是在各种还原酶（如醇脱氢酶、醛脱氢酶、硝基还原酶、偶氮还原酶等）催化下进行的。如还原性脱卤作用（例如DDT还原成DDD)就是异物经由还原反应进行生物转化的重要方式。至于细胞色素P-450酶系是否也能催化其逆反应（还原反应），则尚无定论。
水解反应
生物转化过程Ⅰ中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。有机磷农药在化学上属于酯类或酰胺类，因而这一类由相应的水解酶（如酯酶、酰胺酶等）催化的反应，在生物转化上也很重要。
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