黄曲霉毒素具有致突变性，能使人成纤维细胞发生程序外DNA合成，动物实验可见染色体畸变，染色体断裂，某些染色体4q、13q、14p发生缺失。AFB1是一种能导致生物体遗传物质发生变化的致突变化合物，但 AFB1本身不能引起突变，而必须在机体内经过代谢活化后才具有致突变作用，称为间接致突变物。AFB1由肝微粒体酶活化为亲电子物，即AFB1-2，3-环氧化物，该环氧化物的第2个碳与DNA的鸟嘌呤酮基结合形成 AFB1-DNA加合物，此外，AFB1的代谢产物AFM1和AFP1也能转化成亲电子物而与DNA结合，AFB1-DNA加合物经去嘌呤反应形成AFB1-N7-鸟嘌呤，使DNA分子产生无嘌呤位置的缺口，因而造成DNA的损伤。
目前认为无论是DNA去嘌呤造成的损伤还是由于经酸、碱水解不断蓄积开环加合物而使DNA分子发生的改变，都是突变前的一种改变，都有进一步发展为癌症的可能性。
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