性激素只对一定的组织或细胞（称为靶组织或靶细胞）发挥特有的作用。人体的每一种组织、细胞，都可成为这种或那种激素的靶组织或靶细胞。而每一种激素，又可以选择一种或几种组织、细胞作为本激素的靶组织或靶细胞。如生长激素可以在骨骼、肌肉、结缔组织和内脏上发挥特有作用，使人体长得高大粗壮。但肌肉也充当了雄激素、甲状腺素的靶组织。
性激素在分子水平上的作用方式，与其他甾体激素一样，进入细胞后与特定的受体蛋白结合，形成激素-受体复合物，然后结合于细胞核，作用于染色质，影响DNA的转录活动，导致新的、或增加已有的蛋白质的生物合成，从而调控细胞的代谢、生长或分化。性激素为小分子物质，具有脂溶性，主要通过自由扩散(被动运输)进入细胞内，与胞浆受体结合，形成激素-胞浆受体复合物，通过构象变化和热休克蛋白解离获得进入细胞核内的能力，并由胞浆转移至核内，激素与核内受体结合，形成激素-核受体复合物，从而激发DNA的转录过程，生成特异mRNA，然后进入胞浆，在核糖体内翻译形成蛋白质，发挥生物效应。
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