近年来，人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展，但是，仍然存在很多机制上不清楚的地方，主要有以下方面：
（1）GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置，而是高度动态的结构，处于非活性和活性构象的平衡之中，那么GPCRs活化的具体机制是什么，还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机制仍不十分清楚，是今后的重要研究方向；
（2）在G 蛋白的研究上也还存在着一些问题，如G蛋白仅提供了不同的受体信号相互整合以及将不同的信号分送到不同的效应系统的最初机会，不同的效应系统通过完全不同的方式传递信号，诱发生理功能，而有关效应系统之间的联系研究很少；关于活化G蛋白和效应应答之间的联系，了解得很少；另外，通过一些实验，如GTP 结合试验、免疫反应、分离纯化以及分子生物学和生理实验发现在植物中存在G蛋白的类似物,但其结构是否与动物G蛋白相同还不清楚等；
（3）G蛋白在细胞内转导信息的过程中，有很多的路径与相关的效应器，对这些效应器作用机制仍然缺乏一个全面清晰的了解，因此对具体作用机制的研究也是一个极为重要的方向。
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