肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型， 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌， 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌， 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
β受体阻滞剂可分为3类：
①非选择性的β受体阻滞剂，同时阻断β1和β2受体，如普萘洛尔等；
②选择性的β受体阻滞剂，对β2受体影响小或几乎无影响，如比索洛尔等；
③阻断α1和β受体，如卡维地洛。
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