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关于琥珀氯霉素的药代动力学

2022.8.23
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coco5517

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  该品给药后在肝内水解释放出氯霉素,肌内注射吸收慢,血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半,1/3为无活性的酯化物,静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜炎症时可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。

  该品也可透过血-胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。药物也可穿透血-眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表观分布容积(Vd)为0.6~1L/kg。蛋白结合率约为50%~60%。血消除半衰期(t1/2?)成人为1.5~3.5小时,肾功能损害者3~4小时,严重肝功能损害者t1/2?(4.6~11.6小时);出生2周内新生儿t1/2?为24小时,出生2~4周者为12小时,大于1个月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。

  在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢物由肾小管分泌排泄。透析对氯霉素的清除无明显影响。

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