主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。
肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系是促进药物生物转化的主要酶系统，故又简称肝药酶。
肝药酶可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。
微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。
该酶系统活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。
肝药酶诱导剂：苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等能促进光面肌浆网增生，使肝药酶活性增加，加速药物代谢，药物效应减弱，这是其自身耐受性及与其他药物交叉耐受性的原因。
肝药酶抑制剂：异烟肼、氯霉素、西米替丁等抑制肝药酶活性，可使其他药物效应增强。
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