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系叶酸的衍生物，也是其代谢的抑制剂。在许多生长体系中显示生长抑制作用，但直接的抑制部位或许是二氢叶酸还原酶，因此推断它可抑制核酸合成。这时即使存在叶酸也常不能阻止其抑制作用。这被认为是由于抑制剂对酶的亲和力特别高的缘故。
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