传统化学合成法是将天冬氨酸转变为酸酐,然后与苯丙氨酸甲酯缩合成阿斯巴甜。化学法的区域选择性较差,产生两种异构体：α-阿斯巴甜和β-阿斯巴甜,α-阿斯巴甜为主产物,β-阿斯巴甜有苦味,必须分离除去,工艺比较复杂。 [5]
嗜热菌蛋白酶（thermolysin）已成功用于有机相中阿斯巴甜前体的合成,它使苯丙氨酸甲酯与氨基保护的天冬氨酸缩合形成阿斯巴甜前体,再经还原、脱保护基,即可得到阿斯巴甜。酶法催化的反应具有对映体选择性,只合成α-阿斯巴甜,反应中可以采用外消旋体苯丙氨酸甲酯作为底物,酶催化反应时只利用L-苯丙氨酸甲酯,未反应的D-苯丙氨酸甲酯可形成盐,酸化后可使之外消旋化而循环利用。
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