于1956年自定向链霉菌分离出的一种三环糖肽抗生素。对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用，1958年即在临床广泛使用,由于当时的制剂含有杂质,常引起寒战、高热、低血压等不良反应，以及20世纪60年代耐青霉素酶青霉素问世，故临床应用大大减少。本药的制剂已经提纯，不良反应显著减少，现已被认为是比较安全的药物。
万古霉素能有效地对抗革兰氏阳性细菌，包括金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等。炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、梭状芽胞杆菌等均对其敏感，但对大多数革兰氏阴性菌、立克次氏体、衣原体、菌质体、真菌等均无效。此药很少产生耐药性，即使产生也发展很慢，并且与其他抗生素不出现交叉耐药现象。对其他多种抗生素耐药的金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌亦对其敏感，故用于治疗这类耐药菌引起的感染在临床上有重要意义。
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