在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、拮抗DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用达最高峰，持续时间亦较长为12～20小时。在血中的t1/2为5小时。静脉注射后，均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾中的浓度较高，且可通过血脑屏障。主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。
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