普卡霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，对HeLa细胞有明显细胞毒作用，对P388白血病、Lewis肺癌、Ca755腺癌、S180及W-256等均有较强的抗肿瘤作用。它可抑制DNA及RNA的合成，主要是后者；本品与DNA形成稳定的复合物，干扰DNA的模板作用，从而选择性地抑制RNA合成。它亦可抑制DNA聚合酶，从而干扰DNA合成。它对增殖期细胞各周期均有作用。
本品与多种天然来源的抗肿瘤药物具交叉抗药性，出现多药抗药性现象，对本品耐药的细胞株P-糖蛋白往往过度表达。
本品还有降低血钙及尿钙的能力，主要由于它可抑制破骨细胞对骨组织的消溶作用。
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