口服-大鼠LD50：1180mg/kg；
口服-小鼠LD50：3500mg/kg。
高浓度（5～10mg/kg；1%溶液25～50mL）的亚甲蓝溶液对血红蛋白起氧化作用，使生成高铁血红蛋白。原因是大量本品进入体内，还原型辅酶Ⅰ脱氢酶（NADPH）生成减少，不能使本品全部转变为还原型亚甲蓝，氧化型亚甲蓝量多，血红蛋白被氧化为高铁血红蛋白。 [3]
静脉注射亚甲基蓝溶液，剂量过大（500mg）时，可引起恶心、腹痛、心前区痛、眩晕、头痛、出汗和神志不清等不良反应。
该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。
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