下丘脑激素储藏于神经末梢，受到生理刺激后泌出，汇集于正中隆起区的毛细血管丛，经垂体门脉系统，输送到与下丘脑邻近的垂体前叶，分别调节促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素、促性腺激素、生长激素、催乳素等蛋白质和肽类激素的生成和释放，因此又称下丘脑促垂体释放激素（因子）或抑制激素（因子）。这类调节肽除了集中在下丘脑外，还分布于其他脑区、脊髓液以及胃肠道等组织，且可发挥垂体外的作用，即不仅对垂体起重要的生理作用，尚可影响其他组织。它们在体内的含量极微，从数十万头猪或羊的下丘脑中仅能制取毫克量的纯化的肽。它们在体内的半衰期仅以1～2分钟计，所发挥的作用甚为明显。注射微克量的外源合成下丘脑激素于正常人体就能引起特殊的生理效应。脊椎动物中都有这类调节肽。

　　下丘脑激素是沟通神经与内分泌两网络的调节肽，由神经脉冲传导转换为内分泌化学信号，再通过垂体激素的放大作用，协调全身内环境的稳定和适应外环境的变化，如在严寒酷暑保持人体恒温；昼夜交替促使人们睡眠觉醒；于应激情况下全身作出警戒性反应等。

　　下丘脑激素的分泌过程是脉冲式的和应变的，释放的频率与幅度既受控于神经系统发放的信号，又为垂体或外周内分泌腺释放的激素所影响。下丘脑-垂体-外周内分泌腺轴系的激素分泌是层层控制、相互制约，组合成一个严密的反馈系统，以此调节动物的生长和发育、性成熟和繁殖，以及新陈代谢等生命过程。