小G蛋白的共同特点是，当结合了GTP时即成为活化形式，这时可作用于下游分子使之活化，而当GTP水解成为GDP时（自身为GTP酶）则恢复到非活化状态。这一点与Gα类似，但是小G蛋白的分子量明显低于Gα。
在细胞中存在着一些专门控制小G蛋白活性的小G蛋白调节因子，有的可以增强小G蛋白的活性，如鸟苷酸交换因子（guanine nucleotide exchange factor, GEF），有的可以降低小G蛋白活性，如GTP酶活化蛋白（GTPase activating protein, GAP）和鸟苷酸解离抑制因子（Guanine nucleotide dissociation Inhibitor, GDI）。
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