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胞内受体又可分为核内受体和胞浆受体，如雄激素、雌激素、孕激素及甲状腺素受体位于核内，而糖皮质激素受体位于胞浆中。
类固醇激素与胞内受体结合后，可使受体的构象发生改变，暴露出DNA结合区。在胞浆中形成的类固醇激素-受体复合物以二聚体形式穿过核孔进入核内。
在核内，激素-受体复合物作为转录因子与DNA特异基因的激素反应元件（HRE）结合，从而使特异基因的表达发生改变。甲状腺素进入靶细胞后，能与核内的核受体结合，甲状腺素-受体复合物可与DNA上的甲状腺素反应元件结合，调节很多基因的表达。
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