双胍类药物的主要适应证是症状轻、体型肥胖的Ⅱ型糖尿病患者，如对上述患者应用双胍类疗效不够满意时，可加用磺脲类，其次是磺脲类治疗有效但未达到良好控制者，可加用双胍类。Ⅰ型糖尿病在用胰岛素治疗过程中血糖波动大的病人，可试加用双胍类。当糖尿病患者已有明显肾功能不全，重度动脉硬化，明显的心、脑、肝、眼等并发症，以及有严重感染的患者，都不宜用双胍类降糖药物。
双胍类药物有常见副作用有胃肠道反应，表现为口干苦、金属味，厌食、恶心、呕吐、腹泻等，饭后服药及从小剂量开始可减少或减轻此反应。偶有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹等。二甲双胍较苯乙双胍的副作用小。因双胍类促进糖的无氧酵解，产生乳酸，如存在肝肾功能不全，低血容量性休克或心力衰竭等缺氧情况，可能诱发乳酸性酸中毒，应引起注意。
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