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一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。可通过皮肤接触或吸入等方式造成包括生殖系统、泌尿系统、肝肾系统的毒害，还有致畸作用。
即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等）。为抗肿瘤药物，它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等，引起单链断裂，双螺旋链交联，因而改变DNA的结构而损害其功能，妨碍RNA合成，从而抑制细胞有丝分裂。
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