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MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclosporin不同,MMF能抑制EB病毒诱导的B淋巴细胞增殖,降低淋巴瘤的发生。