建议雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2 mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5 mg的患者。
为使雷帕鸣(Rapamune)的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的雷帕鸣(Rapamune)的代谢，因而不可用于送服或稀释雷帕鸣 (Rapamune)。
建议服用环孢素口服溶液(改进型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。
剂量调整
年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m/天调整，负荷量剂量应为 3 mg/m。
建议肝功能损伤患者的雷帕鸣(Rapamune)维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。
肾功能损害患者的剂量不需调整。
血药浓度监测
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效的CYP3A4诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/d组为9ng/ml，5mg/d组为17ng/ml。其它测定法所得结果与免疫测定法的结果可能有差异。
稀释和服法指导
应使用琥珀色口服给药器从瓶中吸取雷帕鸣(Rapamune)口服溶液的处方量。将给药器中准确量的雷帕鸣（Rapamune）注入一装有至少2盎司(1/4杯，60ml)水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液体，特别是西柚汁来稀释)。充分搅拌，立即饮毕。另取水或橙汁至少4盎司(1/2杯，120 ml)，加至同一容器内冲洗，并立即全部饮用。
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