酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药，其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体，因而引起血管扩张和血压降低，以小动脉为主，静脉次之，结果使体循环和肺循环阻力下降，动脉压降低；通过阻滞α2受体，则可增加去甲肾上腺素释放，引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌注压，引起钠水潴留。它亦能对去甲肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于胞突接合前α1受体的阻断作用，导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，酚妥拉明可增强心肌收缩力和速率。静脉给药后，可使全身平均动脉压和全身血管阻力得到暂时的下降。
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