1、吸收
本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:
用量 | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 | AUC0-∞ (ng·hr/mL) |
2mg | 0.55±0.41 | 1.1±0.5 | － | 1.04±1.26 |
4mg | 2.25±0.84 | 0.8±0.3 | 1.70±0.70 | 3.94±0.96 |
8mg | 3.89±1.65 | 0.8±0.3 | 0.97±0.34 | 6.70±2.73 |
2、分布
1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据)
大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。
2)分布(参考:大鼠的数据)
在胎仔的分布 | 妊娠大鼠经口给予C－盐酸贝尼地平1mg/kg，在胎仔中可见药物的分布,其总量为母体血浆中的1/3以下。 |
在母乳中的分布 | 哺乳大鼠经口给予C－盐酸贝尼地平1mg/kg，其乳汁中的药物浓度与血浆中药物浓度变化情况基本一致。 |
3)蛋白结合率
体外(人血清) | 98.46～98.93(1～100,000ng/ml3H－盐酸贝尼地平) |
体内(人血浆：在英国的试验结果) | 75.0%(口服C－盐酸贝尼地平8mg，1小时后采血) 76.0%(口服C－盐酸贝尼地平8mg，2小时后采血) |
3、代谢
通过对人的血浆、尿中的检出代谢物以及对动物的代谢研究认为:人的代谢反应主要为脱去3位侧链的苄基(N-脱烷化),水解3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯,氧化二氢吡啶环,氧化2位的甲基。
4、排泄(参考在英国的试验结果)
西欧健康成年男子5名,单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时,累积放射能排泄率,在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%,粪中排泄约为36%,给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。
首页
